Plaguicida botánico – Matrine

Tabla de contenido

¿Qué es Matrine?

La matrina es un compuesto heterocíclico de origen natural derivado de la quinolizidina que se aísla de las raíces de Sophora flavescens y Sophora alopecuroides. Se sabe que la matrina tiene una amplia gama de actividades medicinales como anticancerígeno, antiinflamatorio, antimicrobiano, antiviral, antifibrótico e inmunoinhibidor, etc. La matrina es una de las medicinas tradicionales más utilizadas en China que se utiliza para el tratamiento de enfermedades tales como como cáncer, hepatitis viral, colitis, inflamación de la piel, etc.

La matrina es también un plaguicida botánico bien conocido debido a sus actividades insecticidas de amplio espectro, actividad anti-virus de las plantas y actividad fungicida, además de ser amigable con el medio ambiente. Estudios recientes han demostrado el uso de matrina en forma aislada o en mezcla con otros plaguicidas botánicos, sintéticos y microbianos para controlar diferentes plagas de insectos (termitas, moscas blancas, pulgones, saltahojas, orugas y ácaros), enfermedades fúngicas y bacterianas y nematodos. en China. Matrine se ha comercializado con diferentes nombres comerciales; sin embargo, sus actividades insecticidas son menores que los insecticidas populares introducidos por las compañías internacionales de plaguicidas durante los últimos años. En base a la buena actividad biológica y la amplia gama, será interesante desarrollar una estrategia práctica para la preparación de formulaciones insecticidas en las que la matrina pueda usarse en mezcla con otros agentes naturales de control de plagas.

Beneficios de Matrine

En la actualidad, un gran número de estudios han demostrado que la matrina tiene un efecto anticanceroso que puede inhibir la proliferación de células cancerosas, detener el ciclo celular, inducir apoptosis e inhibir la metástasis de células cancerosas. También tiene el efecto de revertir la resistencia a los medicamentos contra el cáncer y reducir la toxicidad de los medicamentos contra el cáncer.

1. Elimina el dolor

Al actuar sobre los receptores mu- (MOR) y kappa-opioides (KOR) y las endorfinas endógenas (como la dinorfina A), la matrina puede reducir el dolor. RRR

Por ejemplo, en modelos de lesión por constricción crónica, matrine podría reducir el dolor. R

Los derivados de la matrina (como agonistas opioides) se sintetizan actualmente para ensayos de reducción del dolor. RR

Matrine también puede mejorar la neuropatía dolorosa inducida por vincristina. R

Otros estudios matrine’ s efectos analgésicos que estarán mediados por la neurotransmisión colinérgica y dopaminérgica (muscarínica y D2). R

2. Reduce las alergias

Al aumentar las citocinas TH2 y reducir la producción de IgE, la matrina puede ayudar con las alergias. R

Matrine también puede ser útil para el asma. R

Al regular a la baja la expresión del Suppressor Of Cytokine Signaling 3 (SOCS3), matrine puede detener la inflamación de las vías respiratorias inducida por alergias. R

3. Puede ayudar con la abstinencia

Matrine puede ayudar a superar la abstinencia de opioides (morfina). R

4. Destruye el cáncer

En China, la matrina se usa como fármaco clínico para tratar el cáncer; la matrina fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos del Estado de China (SFDA) para el tratamiento del cáncer en 1992. R

Al modular el ciclo celular (proliferación y apoptosis), la matrina puede tener beneficios en la lucha contra el cáncer. RRR

La matrina puede inducir tanto la autofagia (reciclaje celular) como la apoptosis (muerte celular). RR

Matrine tiene actividad de lucha contra el cáncer contra:

Leucemias mieloides y linmpoblásticas agudas RR

Cáncer de vejiga (y puede funcionar sinérgicamente con cisplatino) RR

RRR de cáncer de mama

RRR de cáncer de cuello uterino

Colangiocarcinoma R

RRRR de cáncer de colon

Cáncer de esófago R

RRRR de cáncer gástrico

Leucemia R

Cáncer de hígado RRRRRR

RRRR de cáncer de pulmón

Meduloblastoma RR

RR de melanoma

Mieloma múltiple (funciona sinérgicamente con el trióxido de arsénico) R

RR de cáncer de nasofaringe

Neuroblastoma R

Osteosarcoma R

RR de cáncer de páncreas

RRRR de cáncer de próstata

Retinoblastoma R

Rabdomiosarcoma R

Matrine puede ayudar con la quimiorresistencia. RR

Matrine también puede ayudar con la resistencia a múltiples fármacos en el cáncer. R

En pacientes con cáncer, se demostró que la matrina mejora las funciones inmunológicas y, por lo tanto, mejora la calidad de vida. R

5. Combate la pérdida ósea

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5797611/

La osteoporosis posmenopáusica (PMOP) es un trastorno óseo metabólico caracterizado por una masa ósea baja y un deterioro de la microarquitectura del tejido óseo. R

Al actuar sobre la proteína ribosómica S5 (RPS5) y suprimir la expresión de RANKL, matrine puede suprimir la osteoclastogénesis y prevenir la pérdida ósea inducida por PMOP (en modelos animales ovariectomizados). RRR

6. Ayuda a la inflamación de la piel

La matrina puede ser beneficiosa para las enfermedades inflamatorias de la piel (como la dermatitis atópica y el eccema). R

Al inhibir la expresión de la sustancia P (SP) en su receptor Neuroquinina-1 (NK-1R), la matrina puede suprimir las citocinas proinflamatorias (por ejemplo, IL-1beta, IL-8 y MCP-1) en la piel. R

7. Produce efectos antioxidantes

Matrine puede inducir la actividad del factor de transcripción Factor nuclear Erythroid 2-Related Factor 2 (Nrf2) que puede regular al alza muchos genes antioxidantes y de desintoxicación. RR

8. Protege el hígado

En el hígado, la matrina puede inducir las enzimas de desintoxicación de fase 1 (como CYP2A6, CYP2B6 y CYP3A4) y reducir los niveles de lactato-deshidrogenasa (LDH) y aspartato aminotransferasa (AST) reducidos. R

Matrine también puede ayudar con la regeneración del hígado (al inducir la replicación de las células madre del hígado). R

Cuando la matrina se combina con regaliz (ácido glicirretínico), tiene efectos protectores contra la muerte / sobredosis inducida por acetaminofén. R

Al activar RPS5 y reducir la actividad de la proteína quimioatrayente de monocitos-1 (MCP-1), matrine puede ayudar a prevenir la fibrosis hepática. RR

También ayuda a prevenir la firbrosis hepática al reducir la expresión del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF), el factor de crecimiento transformante Beta 1 (TGF-b1) y el receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR). RR

Matrine puede proteger el hígado del virus de la hepatitis B crónica (VHB) y el daño causado por la infección por Toxoplasma gondii. RR

Matrine puede prevenir el desarrollo de esteatohepatitis no alcohólica (NASH) al consumir una dieta alta en fructosa (HFD). R

9. Tiene efectos antimicrobianos

Matrine tiene efectos antibióticos contra:

E. Coli R

Matrine tiene efectos antiparasitarios contra:

Angiostrongylus cantonensis R

Dipylidium caninum R

Fasciola hepática R

Toxoplasma gondii R

Matrine tiene efectos anti-virales contra:

Virus Coxsackie B3 (CVB3) R

RRRR del virus de la hepatitis B (VHB)

Virus de la influenza A / Hanfang / 359/95 (H3N2) R

Circovirus porcino tipo 2 (PCV2) R

Virus del síndrome reproductivo respiratorio porcino (PRRSV) R

Virus del mosaico del tabaco (TMV, útil para plantas) R

Matrine tiene efectos insecticidas / pesticidas contra:

Bursaphelenchus xylophilus (nematodo de la madera de pino) R

Coptotermes formosanus (termita) R

10. Protege los pulmones

Matrine puede proteger contra la lesión pulmonar aguda. R

Por ejemplo, al inhibir la COX-2 y la ICAM-1, la matrina puede suprimir la lesión pulmonar inducida por LPS. R

11. Puede combatir la obesidad

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25417736/

Matrine puede ayudar a la obesidad y la ingesta de alimentos. R

Por ejemplo, en ratas obesas, matrine puede inhibir la ingesta de calorías y con la pérdida de peso. R

Al mismo tiempo, puede reducir el contenido de glucosa en sangre, FFA séricos, alanina aminotransferasa (ALT) y MDA, aumentar la capacidad antioxidante total y mejorar el trastorno del metabolismo de los lípidos en sangre. R

12. Puede ayudar a prevenir el Parkinson’ s

Matrine puede ser beneficioso para prevenir la enfermedad de Parkinson&(EP). R

Por ejemplo, en modelos animales con EP, la matrina puede proteger contra el daño neuronal dopaminérgico inducido por MPTP al aumentar el glutatión (GSH), la superóxido dismutasa (SOD), la tirosina hidroxilasa (TH) y el NRF2. R

13. Protege el cerebro durante un accidente cerebrovascular

Matrine puede proteger al cerebro del daño inducido por un accidente cerebrovascular. RR

Por ejemplo, en ratas sometidas a accidente cerebrovascular hemorrágico, matrine puede proteger las células cerebrales de la muerte celular y puede mejorar la interrupción de la barrera hematoencefálica (BBB) al reducir la inflamación (a través de la inhibición de NF-κB mediada por PI3K / Akt y HO dependiente de Keap1 / Nrf2). -1 inducción). R

De manera similar, en el accidente cerebrovascular isquémico, la matrina ejerce efectos neuroprotectores por sus propiedades antioxidantes y antiapoptóticas. R

Matrine puede mejorar la tasa de supervivencia de las ratas después de una lesión cerebral traumática (TBI). R

14. Mejora la esclerosis múltiple

Matrine puede mejorar la inflamación en la esclerosis múltiple (EM), disminuir la desmilenación e inducir NRF2 en el cerebro. RRRRR

Matrine también puede inhibir Nogo-A (una forma poderosa de inducir la regeneración neuronal) y aumentar la expresión de Neurotropina 3 (NT3) (un potente factor neurotrófico para promover la remielinización y la recuperación de la función neuronal). RR

La matrina también promueve la remilelinización a través de la maduración de los oligodendrocitos (a través de la señalización PI3K / Akt / mTOR). R

La matrina también puede ayudar a que las células de la microglía pasen de un M1 (estado inflamatorio) a M2 (estado antiinflamatorio). R

Matrine también combate la excitotoxicidad en la EM al regular a la baja el glutamato y al alza los niveles de GABA, así como al mejorar la expresión de los transportadores de glutamato (GLT-1 y GLAST). R

15. Protege la función vascular

Al activar HSP70, matrine puede proteger el corazón de una lesión hipóxica. R

Matrine puede proteger contra ataques cardíacos (mediante la inhibición de RhoA / ROCK1). R

En las clínicas, matrine se usa actualmente para tratar arritmias cardíacas, especialmente latidos ventriculares prematuros. RRR

Matrine puede proteger el sistema vascular del estrés oxidativo. RR

Por ejemplo, matrine protege las células endoteliales del daño inducido por el producto final de glicación avanzada (AGE). R

Al reducir los niveles de ROS, la expresión de TLR-4 / MyD-88 y la expresión de TGF-β / Smad, la matrina puede proteger contra la fibrosis del corazón. RR

Matrine también puede ayudar a prevenir la aterosclerosis al inhibir la expresión de la Molécula de Adhesión de Células Vasculares-1 (VCAM-1) y la Molécula de Adhesión Intercelular-1 (ICAM-1). R

16. Mejora la artritis

Marine puede mejorar la artritis. RR

Por ejemplo, en la osteoartritis (OA), la matrina puede reducir las metaloproteinasas de la matriz (MMP), que degradan la matriz extracelular y facilitan la apoptosis de los condrocitos. R

En la artritis reumatoide (AR), la matrina puede mejorar la inflamación al reducir los niveles de citocinas Th1 (p. Ej., IFN-γ, TNF-α, IL-1β), pero aumentando las citocinas Th2 (p. Ej. IL-4 e IL-10). R

17. Combate la enfermedad de Alzheimer &

Matrine puede ayudar a combatir la enfermedad de Alzheimer&(EA). RR

Puede inhibir la acumulación de placa amiloide-beta (AB) en el cerebro. R

Matrine puede mejorar el deterioro cognitivo en ratones con EA inducida por AB (al reducir las citocinas Th17 altas y aumentar las citocinas Treg). R

También en ratones AD, matrine puede aumentar el aprendizaje espacial y la retención de la memoria. R

Matrine también puede proteger el hipocampo del daño inducido por AB. R

18. Ayuda a tratar la endotoxemia

Matrine puede ser útil para el tratamiento de la sepsis. R

En modelos de sepsis letal, matrine puede prolongar la supervivencia, atenuar la inflamación y reducir la lesión de órganos. R

Matrine también puede reducir la endotoxemia en:

Células dendríticas (médula ósea) R

Revestimiento intestinal R

Pulmones RR

19. Fortalece el intestino

En el intestino, la matrina puede reducir la inflamación (regula a la baja IL-1β, IL-17, TNF-α). R

También mejora los niveles de antioxidantes en el intestino (aumenta la SOD, T-AOC). R

Matrine también puede ser útil para enfermedades inflamatorias del intestino (EII) como la colitis ulcerosa (CU). RR

Por ejemplo, en ratones deficientes en IL-10, matrina puede mejorar la colitis crónica desarrollada espontáneamente. R

20. Combate la inflamación ocular

La matrina puede ser un agente antiinflamatorio ocular más seguro que los corticosteroides. R

21. Ayuda con el tratamiento de la diabetes

Matrine puede ser útil en el tratamiento de la diabetes. R

Matrine puede proteger contra el daño de los AGE (metabolitos oxidados por niveles altos de azúcar en sangre). R

Además, la matrina puede mejorar la hiperglucemia y la resistencia a la insulina con una dieta alta en fructosa. R

De manera similar a la metformina, la matrina puede reducir la intolerancia a la glucosa y el nivel de insulina en plasma, el contenido de triglicéridos hepáticos y la acumulación de grasa en ratones alimentados con alto contenido de grasa sin afectar la ingesta calórica. R

Matrine puede prevenir la fibrosis del corazón en personas con miocardiopatía diabética (mediante la inhibición de la señalización de ATF6). R

22. Protege contra la proteopatía

Matrine puede regular el estrés en el retículo endoplásmico (ER) y puede ayudar a prevenir la proteopatía e inducir la autofagia. R

23. Mejora el sueño

Matrine puede ser útil como hipnótico para dormir. R

También puede promover el sueño REM y NREM al promover la neurotransmisión de serotonina (5-HT) en el núcleo preóptico ventrolateral (VLPO), una región promotora del sueño. R

Matrine también puede normalizar la hiperactividad de la cafeína. R

24. Apaga la neuroinflamación y hace crecer el cerebro

Matrine puede ayudar con la neuroinflamación. R

Más específicamente, la matrina reduce la expresión de la liberación de la proteína de choque térmico 60 (HSP60) (unión a TLR4) de la microglía después de haber sido sometida a inflamación inducida por LPS. R

La matrina también puede combatir la neuroinflamación al reducir la expresión de β-amiloide (Aβ) y la enzima 1 de escisión de APP del sitio B (BACE-1). R

Puede mejorar el crecimiento del cerebro aumentando la expresión del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF), el factor de crecimiento nervioso (NGF) y el receptor de neurotrofina p75 (NTR). RR

25. Reduce las convulsiones

Matrine puede ser útil para la epilepsia. R

Al aumentar la actividad de GABA y reducir la actividad del glutamato, matrine ayuda a reducir las convulsiones. R

26. Puede combatir los efectos secundarios inducidos por EMF

Matrine tiene beneficios que protegen contra los campos electromagnéticos (CEM). R

Por ejemplo, los ratones sometidos a una lesión cerebral traumática (TBI) que habían tomado matrine presentaron signos reducidos de enfermedad por radiación y mejoraron las tasas de supervivencia de la radioterapia. R

27. Protege los riñones

Matrine puede proteger los riñones de la nefropatía inducida por adriamicina (ADR) (AIN). R

La matrina también puede inhibir la nefrotoxicidad inducida por ciclosporina A. R

¿Es segura matrine?

La matrina es un compuesto básico altamente polar y se utiliza en el tratamiento de la hepatitis y la fibrosis hepática en China durante mucho tiempo con baja toxicidad21. Recientemente, los efectos anticancerígenos de la matrina se han vuelto atractivos por su amplio espectro anticanceroso y su buena seguridad22,23,24. Además, los estudios clínicos han demostrado que la calidad de vida y la función inmunológica de los pacientes con cáncer mejoraron en gran medida al combinar terapias estándar con el uso de matrine25,26. Sin embargo, la baja biodisponibilidad de la matrina ha limitado su uso como fármaco contra el cáncer. En virtud de su seguridad favorable y baja bioactividad, diseñamos y sintetizamos 17 derivados de matrina con estructura de benzo-α-pirona que aparece como un esqueleto central en muchos compuestos anticancerígenos17.

Los resultados de los ensayos de actividad citotóxica in vitro indicaron que la mayoría de los compuestos diana mostraron efectos anticancerígenos mejorados con IC50 15 ~ 484 veces menor que la de matrina en cuatro líneas celulares de cáncer humano probadas (Tabla 1). El compuesto 5i exhibió los efectos anticancerígenos más potentes. Además, el compuesto 5i inhibió la proliferación de células de cáncer de pulmón in vitro e in vivo (Fig. 2a, Fig. S2a y Fig. 5a, b). Curiosamente, en nuestro estudio anterior, descubrimos que el derivado de matrina 6i que lleva la estructura de p-metoxifenilo también mostró un fuerte efecto anticancerígeno en las líneas celulares de cáncer de pulmón A549 (IC50=1,6 μM), pero mostró toxicidad en el modelo de ratón in vivo.

Comparado con 6i, el compuesto 5i de este estudio no mostró efectos secundarios evidentes reflejados por la pérdida de peso corporal y la detección de ALT, AST y Cr (Fig. 5c, f – h). Estos resultados implicaron que el compuesto 5i mostró una ventaja en la seguridad del fármaco y el potencial farmacológico.

¿Qué hace matrine?

La matrina es un alcaloide aislado de la medicina tradicional china Sophora flavescens Aiton. En la actualidad, un gran número de estudios han demostrado que la matrina tiene un efecto anticanceroso que puede inhibir la proliferación de células cancerosas, detener el ciclo celular, inducir apoptosis e inhibir la metástasis de células cancerosas.

PARA matrine, contáctenos en el correo electrónico:info@greenagribio.com

Referencias: https: //www.frontiersin.org/articles/10.3389/fmicb.2019.01812/full

https://mybiohack.com/blog/matrine-benefits-masm-ku-shen-sources

https://www.nature.com/articles/srep35918